胺碘酮是多通道阻滞剂，可表现出I～IV类所有抗心律失常药物的药理作用。包括：
⑴轻度阻滞钠信道，作用于信道失活态，特点是心率快时阻滞作用强，但没有I类抗心律失常药物所特有的促心律失常作用。
⑵阻滞钾通道，胺碘酮可同时抑制慢、快成分的延迟整流钾电流（Iks、Ikr），特别是开放状态的Iks。一般的钾通道阻滞剂多作用于Ikr， Ikr是心动过缓时的主要复极电流，因此该通道阻滞剂表现出逆使用依赖特性，即在心率减慢时作用加强，易诱发尖端扭转型室速（Tdp）。
但在心动过速时，Iks复极电流加大，此时胺碘酮作用较强，表现为使用依赖性，即在快速心率时胺碘酮仍有抗心律失常作用。胺碘酮延长动作电位时程，但基本不诱发Tdp ，这是因为胺碘酮虽可延长心房和心室的动作电位时程，但不诱发后除极电位。此外，胺碘酮还可阻滞超快激活的延迟整流钾电流（Ikur）和内向整流钾电流（Ik1）。
⑶阻滞L型钙通道，抑制早期后除极（EAD）和延迟后除极（DAD）。⑷非竞争性阻断α受体和β受体，扩张冠状动脉，增加血流量，减少心肌耗氧，扩张外周动脉，降低外周阻力。因此静脉注射能明显地降低血压，对心排血量无明显影响。胺碘酮有类似β受体阻滞剂的抗心律失常作用，但作用较弱，因此可与β受体阻滞剂合用。
此外，心律失常患者的日常生活上也应该有所注意，主要注意以下几点：
（１）情绪乐观，保持大便通畅。
（２）根据病情做适当的体育锻炼。
（3）戒烟、戒酒，饮食适量，不宜过饱。
（４）规律的日常生活对心律失常患者的康复起着重要作用。
（５）保证充足的睡眠，饭后不宜立即就寝，因饭后迷走神经兴奋性高，抑制心跳，对缓慢性心律失常有潜在的危险。
