化学治疗在脑癌的综合治疗中已成为重要的治疗方法之一。脑癌的生长环境与生物学行为与其他部位肿瘤有较大的差异，在化疗方面有特殊的选择用药和用药方法。
1、选择药物原则
首先要选择能通过血脑屏障、对中枢神经无毒性、在血液及脑脊液中能维持较长时间的高浓度的药物；其次要选择脂溶性高、分子量小、非离子化的药物；再次，对于脑转移癌患者，可参考原发肿瘤的病理类型选择药物。临床上常用的药物有卡莫司汀、洛莫司汀、司莫司汀、丙卡巴肼、博来霉素、阿霉素、长春碱、替尼泊苷等等。
2、副作用及注意事项
脑癌化疗后可出现颅内压升高，故在化疗时应辅以降颅内压药物，化疗药物治疗过程中肿瘤可能出现坏死出血而有可能需手术治疗，大多数抗肿瘤药物对骨髓造血功能有抑制作用，故应在用药后定期复查周围血象变化，必要时停止用药。
