阿司匹林是德国拜耳公司在100多年前发明的，最早用于感冒、发热及抗风湿治疗。直到50年代，人们发现阿司匹林还可以预防、治疗心血管疾病。
因为绝大部分心脑血管疾病是由于血液凝固、堵塞血管造成(堵塞心脏血管导致冠心病、堵塞脑血管导致脑梗死)，而阿司匹林可以防止血液凝固(主要是防止血液中血小板的聚集)。发现此作用机理的英国药理学家约翰因此获得了诺贝尔医学奖。
随后，人们进行了大量的临床研究，其中最有名的是“男性医师研究”和“女性健康研究”。男性医师研究是一个有2万多名美国健康男性内科医生参与的研究，他们坚持每天服用阿司匹林，长达5年。结果显示，阿司匹林可以使首次心肌梗死的发生率下降近1半，尤其对于高脂血症和糖尿病人群，获得的好处更加明显。该研究结果于80年代公布后，在全球引起轰动。当时的美国卫生部部长玛格丽特曾手持一瓶阿司匹林对大众和媒体说：“每天一片阿司匹林可以提高美国人民的素质。”
在“男性医师研究”结果的鼓舞下，美国国立卫生研究院又主持开展了“女性健康研究”。共有4万名健康的美国女性医务工作者参与了这项研究。她们坚持服用阿司匹林长达10年。结果于2005年公布，显示阿司匹林可以使首次卒中的发生率下降1/4，而高血压人群和糖尿病患者获得的益处更多。
基于上述众多试验结果，阿司匹林目前已成为防治心脑血管疾病最基本的药物。动脉粥样硬化疾病患者(冠心病、脑梗死、外周血管病)和动脉粥样硬化疾病中、高风险人群(高血糖、高脂血症、高血压、高龄、吸烟、肥胖、冠心病家族史人群、心房颤动)，只要没有禁忌症，都应该咨询医师，考虑服用阿司匹林。
阿司匹林的另一个特点是非常便宜，是人人都负担得起的药物，也是心血管疾病预防药物中，经济效益学最佳的。英国的一项研究显示：每预防1例心血管事件，降压药、降脂药的花费分别是阿司匹林的5.28倍和17.14倍。
