原来，心绞痛发作的发生机理主要是心肌缺血、缺氧和心肌耗氧量的增加，此时控制发作的最佳药物应当是既能够增加心肌的供血、供氧，又能够降低心肌耗氧量的药物。
尽管心痛定具有较强的扩张动脉血管作用，增加心肌的供血与供氧，但它同时又引起反射性心率加快和心肌收缩力增强，促使心肌耗氧量增加。这在很大程度上抵消了其扩张血管所增加的心肌供氧量，单独应用其效果必然十分有限，甚至有时还会加大心肌氧供需之间的矛盾而导致心绞痛恶化。
因此，在心绞痛发作，尤其是劳力性心绞痛发作时，不能将心痛定作为唯一控制发作的药物，必须联合应用。专家主张将其与硝酸甘油或β受体阻滞剂合用。后两种药物可对抗心痛定促使心肌耗氧量增加的不利影响，并有助于恢复心肌氧供需之间的平衡，从而引起协同作用。
