治疗心绞痛有肯定疗效的药物共分四大类。
第一类叫做硝酸盐类（也是常用于治疗冠心病心绞痛的基本药物），其中包括速效的硝酸甘油，作用持续时间较长的消心痛，硝酸甘油需放在褐色小瓶内，并要注意防潮、防热，如果放在舌下的药片无辛辣感，即说明药物放置过久，应进行更换，一般半年左右需换一次药。有人初期服用上述药物会产生头痛、头胀感，这是因为药物引起脑血管扩张的缘故，只要减少用药量，如先从1/3或1/2片用起，以后逐浙增加到常用量，或者先在饭后服药，减慢药物吸收速度，待习惯后再改为空腹用药，增加疗效。最近还出现一种硝酸甘油贴片，这种药膜贴在皮肤较薄处，如胸前，每24小时更换一片。由于药物被缓慢、均匀地吸收，血中药物浓度平稳，可防止夜间心绞痛发作，也避免了病人夜间起床服药，影响睡眠。
第二类药是钙离子拮抗剂，常用的药物有异搏定、心痛定、硫氮卓酮。心痛定还具有降低血压的作用，适用于高血压合并有心绞痛的患者，每日用药3～4次，每次10毫克。
第三类是β-受体阻断剂，常用的药物有心得安、美托洛尔、氨酰心安等。它们除减少心肌耗氧量外，还有明显的减慢心率的作用。因此，如病人发作心绞痛同时合并心率快，适用此类药治疗。
第四类药为中草药。中医认为心绞痛为血瘀、痰阻、阳虚等，所以治则为活血化瘀、宣阳通痹、开胸祛痰，常用的中成药有冠心苏合丸、速效救心丸、麝香喷雾剂、活血片、复方丹参片、三七片、苏冰滴丸、山海丹等。
