与其他药物相比，利尿药特别讲究服用的时间，因为选对时间吃药不仅能提高疗效，还会降低药物副作用。第三军医大学新桥医院药剂科主任张恩娟指出，早晨是口服利尿药的最好时间。
利尿药的药效发挥与肾功能、血液动力学等因素密切相关，因此什么时间服药尤为重要。建议早晨服用是因为药物口服后1~2小时开始发挥疗效，6~12小时达到高峰，持续时间约16~18小时，早晨服药后患者白天的尿量增加、方便排泄，而到夜间药效渐渐消失，有利于患者睡眠。
高血压患者服用该药的时间同样应选在早晨，人的血压每天高峰期都在白天，而利尿药一般有降压作用，早晨服药既利于发挥疗效，又可防止夜间血压过低。
一般来说，因肝硬化腹水、心力衰竭、肾病综合征造成的水肿，以及高血压、肾结石患者服用利尿药，每天应口服一次，但最好在早晨服用。
除留钾利尿药外，多数利尿药在利尿同时排出大量钾，可致低钾血症，有时还能引起低钠、低血压，甚至是低血容量性休克。前列腺增生患者服用急速利尿，可引起急性尿潴留。因此在应用利尿药期间应定期测体重、查血压、查电解质等，以防意外发生。
双氢克尿噻、安体舒通等利尿药不适宜在睡前服用，应在清晨空腹口服，因为这两类药服用1小时左右就会起效，睡前服用会因便意频频而影响睡眠。
