睾丸的生理功能要受到头颅内脑垂体的操纵，由脑垂体分泌的卵泡刺激素(FSH)和黄体生成素(LH)，命令睾丸生产精子和制造雄激素——睾酮。一旦某些药物干扰了脑垂体的这项工作，睾丸得不到命令，重者睾丸会逐步发生萎缩现象，轻者也会酿成精子生产的障碍。
日常生活中，有很多药物会损害睾丸，致无精症，但程度有轻重，如男子口服避孕药棉酚、雄激素睾酮制剂、雌激素雌二醇制剂、秋水仙碱、柳氨磺胺吡啶、锰制剂、吡哆醇、三硝基甲苯等对睾丸的损害较轻。
在治疗某些免疫性疾病时，例如自身免疫性溶血性贫血、红斑狼疮等，需要采用免疫抑制剂，尤其是进行各种各样的器官移植手术以后，必须长期使用免疫抑制剂。殊不知，免疫抑制剂也是一类药物性睾丸损害的“元凶”。
最著名的免疫抑制药环孢菌素，它会直接损害睾丸里精子的前身细胞——精原细胞，还会影响脑垂体卵泡刺激素和黄体生成素的分泌，降低它们在血液里的含量，从而影响睾丸的生精功能以及生产睾酮的能力。
