2型糖尿病发病原理主要是胰岛素相对不足和胰岛素抵抗。其中，胰岛素抵抗普遍存在于2型糖尿病患者中，是2型糖尿病的主要致病因素。因此，2型糖尿病的药物治疗应注重改善胰岛素抵抗，尤其对于肥胖的2型糖尿病患者，因其胰岛素抵抗较重，胰岛素增敏剂更为适合。
对于早期2型糖尿病患者则通过改善胰岛素抵抗，及时有效地保护胰岛细胞，进一步改善高胰岛素血症，使血糖平稳达标。有研究表明，单药罗格列酮（如维戈洛）可降低糖化血红蛋白1%～1.5%。
患者在应用胰岛素增敏剂过程中有两点注意事项：
第一，个别患者可能会出现不同程度的肝脏损伤，所以要定期检测肝功能，建议2个月左右查肝功能，如果检测结果正常，说明患者对该药适应性好，可持续使用。所有格列酮类的药都规定要监测肝功能;
第二，不管罗格列酮还是匹格列酮，使用后都有轻微的水肿，有的人反应比较明显，但是发生率不高。单纯用药大概4%~5%的人会发生，如果联合使用胰岛素的话，发生率就更高点，因为胰岛素本身就有水肿的副作用。这个不必担心，可少吃点盐或者间断利尿治疗，一般不会对身体有影响。但要强调的是，在老年人伴心功能不好的，吃这类药会有水肿，增加心脏负担，有可能加重心衰，应避免使用。
