肝脏解毒主要有以下几种方式：
（1）化学作用：有氧化、还原、分解、结合和脱氨等作用，其中结合作用是一个重要方式。毒物与葡萄糖醛酸、硫酸、氨基酸等结合后可变为无害物质，由尿中排出。体内氨基酸脱氨以及肠道内细菌分解含氮物质时所产生的氨，是一种有毒的代谢产物，氨的解毒主要是在肝内合成尿素．随尿排出体外。当肝功能衰竭时血氨含量升高。
（2）分泌作用：一些重金属如汞，以及来自肠道的细菌可经胆汁分泌排出。
（3）蓄积作用：某些生物碱如士的宁及吗啡可蓄积于肝脏，然后逐渐小量释放，以减少中毒程度。
（4）吞噬作用：肝静脉窦的内皮层含有大量的枯否氏细胞，有很强的吞噬能力，能吞噬血中的异物、细菌、染料及其它颗粒物质。据估计，门静脉血中的细菌有99％在经过肝静脉窦时被吞噬，因此，肝脏的这一滤过作用的重要性是极为明显的。#p#副标题#e#
许多激素在肝脏内经类似上述方法处理后失去活性，如类固醇激素和抗利尿激素等。某些肝病患者可因雌激素灭活障碍而在体内积蓄，引起性征的改变。醛固酮和抗利尿激素的灭活障碍可引起钠和水分在体内潴留。
解毒功能经常受年龄、性别、昼夜节律、营养状态、饥饿、妊娠、内分泌及遗传因素等影响。例如新生婴儿容易发生氯霉素中毒，原因之一是肝内生物转化酶系发育尚不完善；老年人对氨基比林、保泰松等转化能力较差，故用药后药效较强而副作用也较大。氨基比林在男性体内半寿期约13．4小时，而女性只有10．3小时，说明女性对氨基比林的转化能力强。
某些外源性物质（如农药、毒物）或亲脂性药物可使肝内药酶合成显著增加，从而对其他药物的代谢能力增强，称为酶的诱导作用。目前已知至少200多种药物和化学物质具有酶诱导作用，如苯巴比妥、利福平、安体舒通等。药酶诱导作用有时可造成药物性肝损伤或化学致癌。
有些药物可通过抑制药酶，使另一药物的代谢延迟，药物作用时间延长和加强，称为酶的抑制作用。微粒体酶的专一性不高，多种药物可以作为同一酶系的底物，因而出现各种药物对药酶的竞争性抑制，如保泰松可抑制甲磺丁脲的代谢，而增强其降血糖作用。
