中医学认为，白毛藤具有清热、利湿、祛风、解毒的功效，可治疗疟疾、黄疸、水肿、淋病、风湿关节痛、丹毒、疔疮等症。
清代《本草纲目拾遗》一书作者赵学敏，对白毛藤的用途指出：“止血淋、疟、疝气……，治疬癖用煮牛肉精者食之。”这里说的是一种恶性痨病，淋巴腺癌和淋巴肉瘤病等亦包括在其中。
经现代科学研究分析，白毛藤内含生物碱等，其中β-苦茄碱对小鼠肉瘤180和256均有显著的抑制活性。安徽医学院曾用该药制成的“蜀枣饮”治疗子宫颈癌有较好的疗效。发现该药膳可促进抗体形成，增强机体非特异性的免疫生物学反应。民间用白毛藤煎汁，放入桂圆同煎，连汁服用可治疗子宫肿瘤。
据日本大阪汉医研究所佐藤昭彦近10年的科研成果报道，他选择了对药物敏感性最差的肿瘤细胞株——子宫颈瘤细胞，在体外试验了1000余种中草药，结果发现白毛藤等3种中草药不但可以100%抑制肿瘤细胞的生长，而且对正常细胞无不良影响，甚至还有促进正常细胞生长的功能。
白毛藤主产于江苏、浙江、安徽等省，并以干燥、肥嫩、叶绿、无子、无杂草者为佳。
