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对乙酰氨基酚,为何对肝"下毒"?

来源:风度派    阅读: 1.58W 次
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提起"对乙酰氨基酚",或许很多人感到陌生,但一说到"扑热息痛"大家就会恍然大悟,没错,它们是同一个药物。

对乙酰氨基酚,为何对肝"下毒"?

美国相关资料显示,每年服此药中毒致死人数超过200人。可见,如果使用不当,其毒性也可致命。

编辑、文 靳婷 指导专家 刘治军(卫生部北京医院药学部副主任药师)

对乙酰氨基酚有90%~95%需在肝脏中代谢,服药后约0.5~1小时,其血药浓度达到高峰。

对乙酰氨基酚的半衰期为1~4小时,平均为2小时。当服药2小时后,其血药浓度会减少一半。

服药4小时后,对乙酰氨基酚的代谢将会再次减少一半。

大多数感冒药都含对乙酰氨基酚,用于治疗感冒发烧及缓解轻中度疼痛,如头痛、肌肉痛等,尤其适用于阿司匹林过敏或不能耐受者。而对于各种剧烈疼痛及内脏平滑肌绞痛则没有效果

常规用量、合理的疗程下,对乙酰氨基酚是相对安全的,全世界都把它作为非处方管理,可以放心服用。

肝脏毒性反应,严重者可致肝坏死

国外曾有"超量服用对乙酰氨基酚自杀"的报道。有人把对乙酰氨基酚比喻成一个火药桶,就是因为它的肝毒性。临床观察发现,长期、大剂量以及联合用药,常可诱发对乙酰氨基酚的严重不良反应,尤以肝坏死最为严重。

对乙酰氨基酚的肝毒性源于药物代谢过程中出现的问题,在生物转化过程中,它会产生一种代谢物质,即N-乙酰对苯醌亚胺(NAPQI),其毒性较大,需要与体内的还原性谷胱甘肽等保护因子结合才能降低毒性。如果服用对乙酰氨基酚剂量过大,或谷胱甘肽等保护因子减少时,致使这一毒性较大的中间代谢产物与其他重要的大分子结合,就会出现肝损害。

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