α1受体阻滞剂是一种临床上常用的治疗前列腺增生的药物，特别适用于伴有高血压病、外周血管闭塞性疾病的患者。α1受体阻滞剂治疗前列腺增生的机制是由于药物抑制了前列腺增生患者前列腺平滑肌中的α1受体，引起平滑肌舒张、松弛，从而减轻了前列腺组织对于尿道的压力，减轻了尿道梗阻。
前列腺增生患者由于前列腺腺体组织增生，前列腺内平滑肌张力增加，从而导致尿道受到压迫，产生前列腺增生的尿道症状。前列腺平滑肌上分布着许多α1受体，特别是当前列腺组织增生时，这种受体也相应增加。α1受体受到交感神经的控制，当α1受体激活时，可以起到收缩平滑肌的作用。前列腺增生患者前列腺组织中α1受体数量增多，并且处于高度激活的状态，这就使前列腺平滑肌处于高张力状态，压力传递到尿道，加重了尿道的梗阻。
α1受体阻滞剂就是针对前列腺增生的这种情况研制的，服用这种药物可以阻滞α1受体，松弛平滑肌，有效改善排尿困难的症状。并且由于这列药物有减低血压和舒张血管的作用，特别适合高血压病、下肢动脉硬化等患者服用。哈乐、马沙尼以及国产的特拉唑嗪都属于此类药物。
